Succo di pompelmo: nemico dei farmaci

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Il pompelmo è un frutto di tipo esperidio (una bacca), ottenuto dall’incrocio fra pomelo e arancio e classificato nel gruppo degli agrumi.
Oltre a presentare un bassissimo contenuto calorico, il pompelmo conferisce una serie di proprietà benefiche che derivano dalla presenza di minerali (calcio, cloro, sodio, magnesio, fosforo e potassio), vitamina C, acido citrico e altri antiossidanti.
Presenta, inoltre, una buona attività antimicrobica.
Tuttavia, non molti sanno che il succo di pompelmo è un potente inibitore del metabolismo dei farmaci, di cui aumenta in modo significativo la biodisponibilità e quindi la potenza della dose assunta, con possibili rischi per la salute.

Lo studio sulla felodipina e la scoperta casuale

La scoperta risale al 1989, quando, per puro caso, il Dr. David Bailey, dell’ Università di Western Ontario, in Canada, che studiava le interazioni fra l’antidepressivo felodipina e l’alcool, durante il test clinico somministrò ai volontari, come componente aggiuntivo per mascherare il sapore dell’alcool, il succo di pompelmo.
Il risultato fu che la concentrazione plasmatica di felodipina nei soggetti quasi si quintuplicò, e, esclusa la possibilità di un’ interazione dell’alcool, gli studiosi conclusero che l’effetto era riconducibile all’ingestione del succo. Il lavoro fu pubblicato agli inizi degli anni ’90 sulla rivista “The Lancet”.

Il meccanismo d’azione

Negli anni successivi si è scoperto che alcuni composti organici presenti nel frutto (forse la bergamottina o la naringina) inibiscono l’enzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4), che catalizza, a livello intestinale ed epatico, l’ossidazione di molti farmaci, ed è quindi responsabile della loro inattivazione.

Come conseguenza, le dosi dei farmaci, calcolate come efficaci, possono risultare tossiche e sfociare nella manifestazione degli effetti collaterali.
Ingerendo 250 mL di succo di pompelmo (un bicchiere) si ha il blocco dell’attività del CYP3A4 per circa 24 ore, e, per essere sicuri di non incorrere in manifestazioni tossiche, fra l’assunzione del frutto e quella del medicinale dovrebbero trascorrere 72 ore.

Il succo di pompelmo interagisce con enzimi responsabili del metabolismo di circa il 60% dei farmaci soggetti a reazioni di ossidazione.
Fra le classi di farmaci i cui effetti sono suscettibili all’azione inibitoria del succo di pompelmo troviamo: antiaritmici, antibiotici, antistaminici, anti-HIV, ansiolitici, calcio antagonisti, immunosoppressori, chemioterapici e neurologici.

Elisabetta Rosa

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